Startpagina / Samenvattingen / Farmacologie deel 2 / metaboliet-farmacon-halfwaardetijd

Farmacokinetische analyse - kinetiek van metabolieten - snelheidsbepalende stap

4 belangrijke vragen over Farmacokinetische analyse - kinetiek van metabolieten - snelheidsbepalende stap

Welke stappen kunnen de snelheidsbepalende stap zijn bij de renale klaring van de mataboliet?

Absorptie
metabolisme
excretie van metaboliet

ze geven elk aanleiding tot een ander plasmaconc-tijdsprofiel van zowel farmacon als metaboliet

Wat als absorptie van het farmacon de traagste stap is?

Dan bevindt zich op elk ogenblik een grotere fractie van de dosis op de resorptieplaats dan in het lichaam; hetzij als onveranderd farmacon, hetzij als metaboliet

farmacon moet eerst geabsorbeerd worden vooraleer de metaboliet geëxcreteerd kan worden daarom gebeuren metabolisme en metabolietexcretie met een snelheid die bepaald wordt door de absorptiestap
halfwaardetijd van farmacon en halfwaardetijd van metaboliet zijn gelijk aan de halfwaardetijd van de absorptie

Wat als metabolisme van het farmacon de SBS is?

Er zal altijd meer farmacon dan metaboliet in organisme aanwezig zijn
snelheid van excretie van de metaboliet wordt bepaald door zijn vorming. Dit impliceert dat de metaboliet geëxcreteerd wordt zodra hij gevormd is
plasmaconc-tijdscurve van farmacon en metaboliet vertonen dezelfde halfwaardetijd en lopen parallel
metabolieten zijn meer polair dan hun moederproduct; is het geval bij de meeste glucuronzuurconjugaten en glycerineconjugaten en meestal het geval bij metabolisme dat door oxidatie of acetylatie gebeurt

Wat als eliminatie van de metaboliet de SBS is?

Er is een grote hoeveelheid van de metaboliet in het lichaam aanwezig
wanneer plasmaconc-tijdsprofiel van de metaboliet een max bereikt is de grootste hoeveelheid van het farmacon in het lichaam al geabsorbeerd en geëlimineerd
daling van de hoeveelheid metaboliet in het lichaam wordt bepaald door zijn eigen halfwaardetijd