Medicijnen/drugs worden gemetabolyseerd in de nieren en lever en worden uitgescheiden in urine, ontlasting, zweet en lucht. Medicijnen met therapeutische doeleinden zijn meestal zo gemaakt dat ze in het lichaam blijven leven.
Sommige substanties zijn moeilijk voor het lichaam te verwijderen, zoals metalen (als kwik of lood).

Endotheliale cellen vormen de haarvaten in het brein. Deze worden omringd door de uiteindes van astrocyten, wiens taak het is om als een route voor het uitwisselen van eten en afval tussen de bloedvaten en de extracellulaire vloeistof te dienen
Veel substanties (zoals zuurstof, glucose en aminozuren) moeten regelmatig door de bloed-brein barrière heen kunnen. Kleine, niet geladen moleculen kunnen ook makkelijk door het endothiale membraan heen, andere moleculen worden door het membraan gebracht m.b.v. actief transport.

De meest effectieve samenstelling van medicijnen die via de mond in het brein komen is: klein, licht zuur, water of vet oplosbaar, werkzaam in kleine hoeveelheden en niet makkelijk afbreekbaar.
Het inhaleren of inspuiten van medicijnen vermijdt het obstakel van de maag. Met elk obstakel minder kan de dosis van het medicijn verminder worden met een factor van 10 en nog steeds hetzelfde effect hebben.
Direct in het brein spuiten is het meest effectief maar ook zeer gevaarlijk.