Deze barrière beschermt het centrale zenuwstelsel tegen het binnendringen van ongewenste stoffen vanuit het bloedvatstelsel. Deze barrière is selectief, dat wil zeggen dat in vet oplosbare stoffen ongehinderd kunnen passeren, maar in water oplosbare stoffen niet. Bovendien worden sommige stoffen door het endotheel van de capillairen tegengehouden.

De zenuwcel is voor zijn voeding afhankelijk van bepaalde gliacellen, de astrocyten. Deze zijn zeer selectief; alleen essentiële voedingsstoffen als glucose worden doorgelaten.

Een voordeel van de bloed-hersenbarrière is dat het interstitium in het centraal zenuwstelsel veel constanter van samenstelling is dan dat in de overige organen. Een nadeel is dat het ook weinig geneesmiddelen doorlaat. Zo zijn de meeste antibiotica en cytostatica onbruikbaar voor aandoeningen in de hersenen of zij moeten intrathecaal (binnen de hersenvliezen) gebracht worden.