Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van receptorfarmacologie

• college 1 agonist/ antagonist

  Dit is een preview. Er zijn 28 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 01/09/2014
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat is de definitie van farmacologie?

  Interacties van chemische substanties (zoals medicijnen) met levende organismen. 

• Wat is de Hill-Langmuir vergelijking en wat stelt het voor?

  Pa = Na/ Ntot = Xa/ (Ka + Xa)

  Hierbij stelt Xa de totale concentratie medicijn voor. Ka is de concentratie agonist waarbij 50 procent van de receptoren gebonden zijn. Hoe lager de Ka hoe hoger de affiniteit. 

  Ntot is het totaal aantal receptoren en Na is het aantal receptoren dat gebonden is aan de agonist. Pa is de fractionele bezetting. Dus het percentage van de receptoren dat bezet is.  

• Wat is een scatchard plot en hoe kun je deze analyseren?

  Een scatchard plot herken je aan de grafiek met dalende rechte lijn. Hierin is de gebonden/ ongebonden ligand uitgezet tegen de concentratie gebonden ligand. Je kunt uit deze grafiek de B max bepalen. Dit doe je door daar te kijken waar de lijn de x-as snijdt. Dat is de Bmax. De K kun je bepalen door de helling van de grafiek te bepalen. De K is dan wel positief!

• Wat is een concentratie-effect curve?

  Dit wordt ook wel een dosis- response curve genoemd. Hierin is het effect tegen de concentratie uitgezet. In deze grafieken kunnen we het maximaal effect bepalen. (Emax). Ook kan de concentratie of dosis die nodig is om 50Procent effect te krijgen bepaald worden (EC50 of ED50). Met deze parameters kun je verschillende potenties van geneesmiddelen met elkaar vergelijken. 

• Wat is een partiele agonist en wat een volle agonist?

  Een partiele agonist heeft een epsilon van bijvoorbeeld 0,5 en kan dus nooit het effect van 100procent bereiken. Dit is een eigenschap van het geneesmiddel en niet van de receptor. Het geneesmiddel is dan namelijk niet  altijd in staat om de receptor een signaal af te laten geven. 

• Wat is receptor reserve en welke consequenties heeft het?

  receptor reserve betekent dat je meer receptoren hebt dan nodig om het maximale effect te bereiken. 

  Dit betekent dat de Ka groter is dan de EC50, want een partiele agonist kan dan ook ineens een volle agonist worden. 

• Hoe kunnen we de antagonisten indelen?

  Allereerst kunnen we ze indelen in de receptorantagonisten en de niet-recptor antagonisten. Vervolgens kunnen we de receptorantagonisten weer indelen in de active side binding en in de allosterische binding (andere plaats dan waar de agonist bindt). Beide zijn weer in te delen in reversibele en irreversibele antagonisten. 

• Wat is competitief antagonisme?

  Dit is een veelgebruikte manier in geneesmiddelen. De antagonist bindt hierbij op dezelfde plaats als de agonist maar zonder effect. 

• Wat is reversibel competitief antagonisme?

  Hierbij kan de binding van de agonist/ antagonist met de receptor weer worden verbroken waardoor er, als je maar genoeg agonist toevoegt alsnog het maximaal effect bereikt kan worden. De dosis/ effect curve verschuift dan naar rechts want er moet meer agonist toegevoegd worden vanwege de antagonisten. Hierbij geldt dat als er 10 keer zoveel antagonist is, dat er dan ook 10 keer zoveel agonist moet worden toegevoegd om hetzelfde effect te krijgen. 

• Wat is de dosis ratio? (r)

  Dit is de ratio waarbij de agonist concentratie verhoogd moet worden in de aanwezigheid van antagonist om hetzelfde effect te krijgen. Als deze ratio 2 is dan is de verschuiving in een log concentratie grafiek precies 2 eenheden. Je kunt de dosis ratio berekenen met  1+ [B]/ Kb. Hierbij is [B] de concentratie antagonist en kb de Ka van de antagonist.