Lees hier de samenvatting en de meest belangrijke oefenvragen van Samenvatting Ontwerp en Synthese deel 1

• 1 Introductiecollege

• 1.1 Medicinale Chemie

• Wat is medicinale chemie?

  Interdisciplinaire wetenschap die theorieën en methoden haalt uit de scheikunde en toepast in de farmacie.

• 1.2 GPCR's

  Dit is een preview. Er zijn 4 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 1.2
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat zijn de drie belangrijkste chemische eigenschappen?

  1. Elektrisch (sigma) -> betreft polaire interacties
  2. Lipofiliteit (LogP of pi) -> betreft hydrofobe interacties
  3. Sterisch (Es of Sb) -> ruimtelijke eisen

• In wat voor plot kunnen de chemische eigenschappen van een receptor worden weergeven?

  Een Craig plot.

• Wat zijn de belangrijkste farmacologische eigenschappen?

  1. Agonisme/antagonisme/invers agonisme
  2. Orthosteer (= in actief centrum)/allosteer (= niet in actief centrum)
  3. Affiniteit (Ki; concentratie waarbij de helft van de receptoren bezet is
  4. Potentie/efficacy 
  5. Residence time

• 3 Adenosine receptoren

• 3.1 Wat zijn adenosine receptoren?

  Dit is een preview. Er zijn 1 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 3.1
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat ziijn adenosine receptoren?

  Adenosine receptoren zijn GPCR receptoren voor de endogene (= lichaamseigen) ligand adenosine.

• Noem de vier soorten adenosine receptoren en de functie ervan.

  1. A1 -> verlaging van cAMP 
  2. A2a -> verhoging van cAMP
  3. A2b -> verhoging van cAMP
  4. A3 -> verlaging van cAMP

• 3.2.2 Direct

• Wat is structure-based ligand design (direct)?

  Het bedenken van nieuwe medicijnen wanneer de structuur van de target bekend is.

• 4 GPCR's

  Dit is een preview. Er zijn 2 andere flashcards beschikbaar voor hoofdstuk 4
  Laat hier meer flashcards zien

• Wat is allostere modulatie?

  Binding van stoffen op een allostere bindingsplek, het effect van een orthosteer gebonden ligand kan beïnvloeden.

• Wat zegt residence time over de binding aan receptoren?

  Het betreft de tijd dat het ligand gebonden is aan een receptor, dus de tijd dat het receptor-ligand complex bestaat. 
  
  Langere residence time = beter effect
  Kortere residence time = veiliger

• 6 OC in geneesmiddelenonderzoek

• 6.1 Target-oriented synthesis (TOS)

• Wat gebeurt er bij target oriented synthesis (TOS)?

  Een molecuul wordt gemaakt op basis van de target. Er wordt vanaf het molecuul teruggeredeneerd.
  
  Voordelen: grote complexe moleculen
  Nadelen: zeer arbeidsintensief